【薬剤師国家試験】104回問308の解説
hachi
Hachi薬
アザチオプリンで治療を継続していたところ、9ヶ月後にウイルスの再活性化が確認され、患者の腎機能を考慮して、核酸アナログであるテノホビルアラフェナミドフマル酸塩に変更されることになった。
テノホビルアラフェナミドはテノホビルの経口吸収性を改善したプロドラッグで
あり、同様のプロドラッグとしてテノホビルジソプロキシルが臨床で先行使用され
ている。いずれのプロドラッグも血漿中や標的細胞中で加水分解されてテノホビル
となり、さらに細胞内でリン酸化されて活性代謝物のテノホビル二リン酸となり、
抗ウイルス作用を発現する。
また、テノホビルアラフェナミドの「ア」は、テノホビルジソプロキシルに比べて「イ」。その結果、テノホビルアラフェナミドを投与すると、標的細胞内において、テノホビル二リン酸がより高い濃度で産生される。
「ア」及び「イ」に適する語句の組合せとして最も適切なのかどれか。1つ選べ。
答えは「2」。
問題文からテノホビルアラフェナミドの方がテノホビルジソプロキシルより優れていると考えられる。
血漿で加水分解が遅い
⇒より標的細胞で加水分解、リン酸化が起こり易くなる。
逆に標的細胞で加水分解が遅いと薬効発現までに時間がかかる。
=テノホビル二リン酸の濃度がより低くなる。