【薬剤師国家試験】110回問107の解説
hachi
Hachi薬
プロドラッグAに関する記述のうち、正しいのはどれか。 2つ選べ。
1 プリン環をもつ。
2 確認試験では、希塩酸中亜鉛粉末で還元し、芳香族第一アミン(芳香族第一級アミン)の定性反応を利用できる。
3 生体内でエステラーゼによって加水分解されて薬効を示す。
4 生体内において、aの位置で切断されて薬効を示す。
5 代謝された後、主にシトシンリボヌクレオチドの生合成を阻害する。
答えは「1と2」。
医薬品Aはアザチオプリンである。
2
⇒アザチオプリンを還元するとニトロ基がアミノ基になり、芳香族第一級アミンになる。
よって、記述は正しい。
3,4
⇒エステラーゼではなくグルタチオン-S-トランスフェラーゼの作用により、活性代謝物である6-メルカプトプリンになる。