理論問題
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【薬剤師国家試験】105回問161の解説

hachi
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1型糖尿病の治療に用いられる下図の構造の薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1 高血糖時にのみ作用を示すので、低血糖を起こしにくい。

2 チロシンキナーゼ内蔵型受容体に作用し、ホスファチジルイノシトール3-キナーゼを阻害する。

3 マルチヘキサマーを形成し、作用が持続する。

4 膵β細胞からのインスリン分泌を促進する。

5 骨格筋細胞において、グルコーストランスポーター4(GLUT4)を含む小胞の細胞膜への移行を促進する。

Q
解答・解説

答えは「3と5」。

構造は持続型のインスリン デグルデク。

構造がインスリン デグルデクだと分からなくても、インスリン製剤だと分かれば解けるので安心してください。

インスリンデグルデクの特徴
  • 製剤中で2つのヘキサマーから成る安定した可溶性ダイヘキサマーとして存在している。
  • 皮下投与後、可溶性のマルチヘキサマーを形成し、一時的に注射部の皮下組織にとどまる。
  • マルチヘキサマーからモノマーが徐々に解離し、血中に移行する。
  • 血中ではアルブミンと結合し、標的組織に移行する。

※2つのヘキサマー:6量体×2の状態。

参考:インタビューフォーム


⇒インスリン受容体はチロシンキナーゼ内蔵型受容体であり、インスリンが受容体に結合すると

  • 受容体の自己リン酸化。
  • 自己リン酸化された部分にインスリンレセプター基質(IRS)が結合。
  • IRSのリン酸化によりホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PIK3)が活性化される。
  • PIK3がプロテインキナーゼB(PKB)を活性化し、GLUT4を細胞膜へ移動させる。

が起こる。


⇒構造はインスリンに関する記述なので、インスリン分泌促進は誤り。

デグルデクの意味

ヒトインスリンB鎖30番目のトレオニン残基が欠損(de)し、
グルタミン酸(glutamic acid)を介して
B鎖29位のリジン残基のε-アミノ基が
ヘキサデカン二酸(hexadecanedioic acid)でアシル化されている。

degludec

参考:インタビューフォーム

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ハチ
ハチ
薬剤師
106回薬剤師国家試験現役合格Ⅰ 6年間バイトと勉強両立Ⅰ 6年次にアロマテラピー検定1級 ・日本化粧検定1級取得取得Ⅰ コスパ・タイパ良く合格する為の知識・考え方を発信しています。
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